歴史 [ ] のサンド(現)によって開発された。 日本国内では1993年7月に系抗真菌薬としてはじめて ラミシールというでクリーム剤が承認され、1997年7月には錠剤が承認された。 さらに2004年にはとして(当時の)から「ラミシールAT」として発売され、大ヒットした。 しかし、2007年1月からは製造元のに商標を返還、ノバルティスの部門日本進出における旗頭となった。 また、同年にはが「タムシール」(販売終了済)、の「メンソレータムエクシブ」などに同成分を配合、2008年からはが「ダマリングランデ」を発売している。 適応 [ ] 皮膚、属、スポロトリックス属、ホンセカエア属による皮膚(やなど)に用いられる。 ただし、錠剤は外用抗真菌剤で治療が困難な場合にのみ経口投与する。 薬物相互作用としてを阻害する。 警告表示に重篤な肝障害について記載され定期的な肝機能検査、血液検査が必要となる。 投与中に(・・など)や血液障害(・無顆粒球症など)が現れ死亡に至った例もあることから、投与前と投与中には肝機能検査やが必要とされる。 用量・用法 [ ] 外用薬は、1日1回患部に塗布する。 錠剤は、通常1日 125mg を初期用量として、1日1回 食後に経口投与する。 年齢や症状に応じて適宜減量する。 種類 [ ]• 錠剤:125mg•
次の重篤な肝障害(肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等)があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されている。 重篤な肝障害は主に投与開始後2ヵ月以内にあらわれるので、投与開始後2ヵ月間は月1回の肝機能検査を行うこと。 また、その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。 (「4. 副作用」の項参照) 汎血球減少、無顆粒球症及び血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行うなど観察を十分に行うこと。 (「4. 副作用」の項参照) 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性全身性発疹性膿疱症、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、本剤の投与中は観察を十分に行うこと。 (「4. 副作用」の項参照) 本剤の投与は、皮膚真菌症の治療に十分な経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者についてのみ投与すること。 本剤の投与にあたっては、添付文書を熟読し、本剤の副作用について患者に十分説明するとともに、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示するなど注意を喚起すること。 眠気、めまい・ふらつき等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。 相互作用 シメチジン フルコナゾール 本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるので、併用する場合には用量に注意すること。 これらの薬剤によるチトクロームP450の抑制により本剤の代謝が遅延する。 リファンピシン 本剤の血中濃度が低下するとの報告があるので、併用する場合には用量に注意すること。 リファンピシンによる肝代謝酵素の誘導により、本剤の代謝が促進される。 三環系抗うつ剤 イミプラミン ノルトリプチリン アミトリプチリン マプロチリン デキストロメトルファン これらの薬剤又はその活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には用量に注意すること。 本剤のCYP2D6の阻害により、これらの薬剤又はその活性代謝物の代謝が遅延する。 黄体・卵胞ホルモン混合製剤 経口避妊薬等 月経異常があらわれたとの報告があるので注意すること。 機序不明。 シクロスポリン シクロスポリンの血中濃度が低下したとの報告があるので、併用する場合にはシクロスポリンの血中濃度を参考にシクロスポリンの投与量を調節すること。 特に、移植患者では拒絶反応の発現に注意すること。 機序不明。 副作用 承認時までの調査767例中、何らかの副作用(自他覚症状又は臨床検査値異常)が報告されたのは81例(10. 56%)であった。 主な自他覚症状は、胃部不快感29件(3. 78%)、下痢15件(1. 96%)、悪心14件(1. 83%)、腹痛13件(1. 69%)、胃部膨満感10件(1. 30%)、めまい8件(1. 04%)、発疹7件(0. 91%)、頭痛6件(0. 78%)、食欲不振4件(0. 52%)等であった。 また、主な臨床検査値異常は、AST(GOT)上昇13件(1. 69%)、ALT(GPT)上昇12件(1. 04%)、LDH上昇5件(0. 65%)等であった。 市販後の使用成績調査6,929例中、何らかの副作用(自他覚症状又は臨床検査値異常)が報告されたのは825例(11. 91%)であった。 主な自他覚症状は、胃部不快感114件(1. 65%)、肝障害・肝機能異常等の肝胆道系障害106件(1. 53%)、腹痛53件(0. 76%)、悪心37件(0. 53%)等であった。 また、主な臨床検査値異常は、白血球減少90件(1. 04%)、貧血62件(0. 89%)、ALT(GPT)上昇51件(0. 74%)、LDH上昇42件(0. 61%)等であった。 (承認時まで及び再審査終了時までの集計) 重大な副作用及び副作用用語 頻度不明 1%〜5%未満 0. 1%〜1%未満 0. 高齢者への投与 比較試験を含む有効性解析対象554例について1日1回投与による本剤の臨床試験成績は次のとおりである。 疾患名 有効率 表在性皮膚真菌症 爪白癬 84. テルビナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌(T. rubrum、T. mentagrophytes)に対して0. 001〜0. また、T. mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す。 テルビナフィン塩酸塩はC. albicansに対して0. 実験的白癬に対する作用 一般名 テルビナフィン塩酸塩 一般名(欧名) Terbinafine Hydrochloride 化学名 2E -N,6,6-Trimethyl-N- naphthalen-1-ylmethyl hept-2-en-4-yn-1-amine monohydrochloride 分子式 C 21H 25N・HCl 分子量 327. メタノール、エタノール(99. 5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくい。 0gを水1000mLに溶かした液のpHは3. 5〜4. 5である。 分配係数 7. 4(1-オクタノール/水) KEGG DRUG 包装. 松本忠彦ほか, 西日本皮膚科, 56 2 , 374, 1994. Jensen,J. , Clin. Exp. Dermatol. , 14 2 , 110, 1989. Vickers,A. et al. , Drug Metab. Dispos. , 27 9 , 1029, 1999. 香川三郎ほか, 基礎と臨床, 28 1 , 141, 1994. Terbinafine研究班, 西日本皮膚科, 56 4 , 794, 1994. Terbinafine研究班, 西日本皮膚科, 56 3 , 569, 1994. Ryder,N. , Clin. Exp. Dermatol. , 14 2 , 98, 1989. 西山彌生ほか, 日本医真菌学会雑誌, 32 2 , 165, 1991. 平谷民雄ほか, 日本医真菌学会雑誌, 33 1 , 9, 1992. Petranyi,G. et al. , Antimicrob. Agents Chemother. , 31 9 , 1365, 1987. 平谷民雄ほか, 日本医真菌学会雑誌, 32 4 , 323, 1991. 内田勝久ほか, 日本医真菌学会雑誌, 32 4 , 343, 1991. Schuster,I. et al. , "Preclinical characteristics of allylamines. ";in Berg,D. et al. eds. Sterol Biosynthesis Inhibitors:Pharmaceutical and Agrochemical Aspects. , 449-470, 1988 Pbl. :Ellis Horwood Ltd. ,Chichester UK. Schaude,M. et al. , Mykosen, 30 6 , 281, 1987. Petranyi,G. et al. , Antimicrob. Agents Chemother. , 31 10 , 1558, 1987. 内田勝久ほか, Jpn. Antibiot. , 47 1 , 50, 1994 作業情報.
次の水虫の飲み薬は効果があるの?副作用は? 水虫の治療のために皮膚科を受診すると、飲み薬を出されることがあります。 「水虫なのに飲み薬?効果あるの?」と思う人も多いでしょう。 また、水虫の薬は副作用が多いことが知られていて、「飲み薬なんて飲んで体に悪いのでは?」と心配になる人もいるでしょう。 では、水虫の飲み薬の効果と副作用について、解説してみましょう。 水虫の飲み薬ってどんなもの? 水虫の治療に飲み薬が使われるようになったのは意外に古くからで、1958年にグリセオフルビンという薬が開発されたのが最初になります。 当時の水虫の飲み薬は、副作用が起こりやすかったのは確かです。 水虫の治療には長期間かかるのですが、副作用を気にせず飲み薬を飲み続けられる人はほんのわずかでした。 そのご、何度か水虫の飲み薬は改良され、現在はイトラコナゾール(イトリゾール)とテルビナフィン(ラミシール)という薬が使われています。 イトラコナゾール(イトリゾール)やテルビナフィンは、胃から吸収された有効成分が血液中へ運ばれ、真皮や表皮を通って角質層に届けられます。 イトラコナゾール(イトリゾール)やテルビナフィンの有効成分は角質層のケラチンに対する親和性が高く、長い間角質層にとどまって白癬菌の増殖を抑えてくれるのです。 水虫の飲み薬の飲み方は? イトラコナゾール(イトリゾール)を1週間続けて内服すると、その成分が角質層にとどまって白癬菌を殺すことができます。 ですから、イトラコナゾール(イトリゾール)は1週間続けて服用した後3~4週間服用をやめるという「パルス療法」がよく使われます。 ただ、イトラコナゾール(イトリゾール)のパルス療法は再発率が高いという報告もあります。 テルビナフィン(ラミシール)は「短期療法」で水虫を治すお薬です。 テルビナフィン(ラミシール)を4~5か月続けて飲み、その後は再発しないかどうか経過を観察していくというものです。 服用期間が短期間なので、「薬を飲み続けなければ」という負担感と、経済的な負担を減らすことができます。 水虫の飲み薬の副作用は? 水虫の菌は人間の細胞と構造がよく似ています。 そのため、水虫を攻撃しようとすると人間の細胞まで攻撃してしまい、副作用が出やすいのです。 イトラコナゾール(イトリゾール)とテルビナフィン(ラミシール)は、エルゴステロールという真菌の細胞膜の成分の合成を阻害するお薬です。 エルゴステロールは人間の細胞膜には含まれていないので、従来の飲み薬のような副作用が起こりにくいのです。 ただし、薬ですから副作用が全くでないということはあり得ません。 イトラコナゾール(イトリゾール)は、2~3割の方に胃の不快感や腹痛という形で副作用があらわれます。 また、他の薬と併用すると相互作用で副作用が強く出てしまう可能性があるので注意が必要です。 お医者さんに服用を勧められたら、他にも服用しているお薬がある人は、なんというお薬を飲んでいるのかお医者さんに伝えて下さい。 テルビナフィン(ラミシール)は、胃腸障害や薬疹、味覚障害が起こりやすい副作用として報告されています。 どちらのお薬も、長期間服用することになるので、1月に1度は採血をし、肝機能をチェックする必要があります。 スポンサードリンク komakosensei.
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