エスフルルビプロフェン・ハッカ油:ロコア スポンサード リンク 成分(一般名) : エスフルルビプロフェン・ハッカ油 製品例 : ロコアテープ ・・ 区分 : 鎮痛,鎮痒,収れん,消炎剤/鎮痛消炎剤 整形領域 /経皮吸収型鎮痛消炎剤 PR 概説 痛みをとる貼り薬です。 変形性関節症に用います。 作用 【働き】 変形性関節症は、関節軟骨の変性や磨耗により関節の働きが悪くなる病気です。 膝関節をはじめ股関節、手指関節、脊椎あるいは腰椎などにあらわれ、3割くらいの人は疼痛をともないます。 このお薬は、関節の痛みに有効な貼り薬です。 鎮痛成分が皮膚から患部に浸透し腫れや痛みをやわらげます。 ただし、対症療法薬ですので病気の原因そのものは治せません。 【薬理】 有効成分は消炎・鎮痛作用をもつエスフルルビプロフェンです。 炎症を引き起こすプロスタグランジン PG の生合成にかかわるシクロオキシゲナーゼ(COX)という酵素の働きを阻害する作用があります。 結果として、プロスタグランジンの産生が抑制され、炎症がしずまり痛みがやわらぐのです。 専門的に非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs : Non-Steroidal Anti-Inflammatoty Drugs)と呼ばれています。 【臨床試験】 この薬の有効性と安全性を検証するため、プラセボ(にせ薬)との比較試験がおこなわれています。 膝の変形性関節症を対象に、134人はこの薬を、別の126人はプラセボを使用し、2週間貼付後の治療効果を比べるのです。 効果の判定は、椅子から立ち上がる時の膝の痛みを患者さん自身が評価する疼痛強度VAS値(mm)でおこないます。 具体的には、100mmの直線上でまったく痛みのない状態を0mm、最大の痛みを100mmとし、現在の痛みが直線上のどこにあるかを患者さんに示してもらうことで痛みの強さを数値化するのです。 ちなみに患者さんの使用前のVAS値の平均はおおよそ57mmでした。 その結果、この薬を使用後の疼痛強度(VAS)の下げ幅は平均で35. 5mm(57. 5)、プラセボでは30. 1mm(58. 4)でした。 この薬のほうが下げ幅が明らかに大きく、変形性膝関節症に対する有効性が確かめられたわけです。 また、別の試験になりますが、既存のフルルビプロフェン貼付剤のステイバンパップとの比較では、この薬で平均41. 0mm(59. 5)、ステイバンで30. 5mm(59. 8)低下しました。 さらに、これら2つの試験で副次的に調べられた歩行時の膝の痛みや医師の評価による全般改善度についてもプラセボを上回る傾向が示されました。 安全性については、特段の問題はないものの、プラセボまたはフルルビプロフェン貼付剤に比べ、胃腸障害と貼付部位皮膚障害の発現率がやや高くなる傾向がみられました。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)のエスフルルビプロフェンを主成分とする経皮吸収型鎮痛消炎剤です。 鎮痛作用をもつエスフルルビプロフェンが皮膚から関節内に入り鎮痛作用を発揮します。 伸縮性のあるテープ剤で、関節など可動部や有毛部に連続貼付することができます。• エスフルルビプロフェンは、以前から飲み薬や貼り薬として使用されているフルルビプロフェン(ラセミ体)の活性本体(光学異性体:S体)です。 消炎・鎮痛作用が強いうえ、経皮吸収性に優れ、また光毒性がみられないという特性から、新たな貼付剤として開発されました。 体内からの消失が比較的早く、副作用発現時には剥がすことで速やかな回復が期待できるのもメリットです。• 経皮吸収性と組織移行性の向上により、有効成分が関節に届きやすくなっています。 高い治療効果を特徴とし、既存の貼り薬とは一線を画します。 ただし、患部を経て全身に回る薬の量は2枚貼付時で飲み薬と同程度と考えられています。 従って、使用のさいは用量や副作用をふくめ飲み薬と同様の注意が必要です。 注意 【診察で】• 胃腸が悪いなど持病のある人は医師に伝えてください。 病気によっては症状を悪化させるおそれがあります。• アレルギーのある人も医師に伝えておきましょう。• 飲み合わせの悪い薬があります。 市販薬をふくめ使用中の薬を必ず医師に報告してください。• 妊娠中またはその可能性のある人は申し出てください。 【注意する人】 鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある人(アスピリン喘息の人)は使用できません。 胃潰瘍など消化性潰瘍のある人も基本的には避けます(特別な胃薬と併用して用いることがあります)。 また、血小板減少などで出血が心配な場合も控えるようにします。 そのほか、肝臓病、腎臓病、心臓病、高血圧、喘息などの人も病状により使用できない場合があります。 副作用のでやすい高齢の人も慎重に用いるようにます。 適さないケース..アスピリン喘息、消化性潰瘍のある人、血小板減少症など重い血液の病気、重い肝臓病、重い腎臓病、重い心臓病(心不全)、重い高血圧症の人、妊娠後期の人など。• 注意が必要なケース..喘息、消化性潰瘍の既往歴のある人、血小板減少など血液に異常のある人、肝臓病、腎臓病、高血圧症、心臓病などのある人またはそれらの既往歴のある人、潰瘍性大腸炎やクローン病のある人、インフルエンザやデング熱などウイルス性感染症にかかっている人、妊娠中、高齢の人など。 【飲み合わせ・食べ合わせ】• 原則的にキノロン系抗菌薬との併用は避けます。 なかでもロメフロキサシン(ロメバクト、バレオン)とノルフロキサシン(バクシダール)それとプルリフロキサシン(スオード)は禁止です。 これらと併用することにより、けいれんを起こしやすくなるためです。• 皮膚から吸収された鎮痛成分が全身を巡ります。 このため、飲み薬や坐薬など全身に作用する他の鎮痛薬との併用はできるだけ避ける必要があります。 やむを得ず併用する場合には、過量にならないよう必要最小限にとどめます。• そのほか、抗凝血薬のワルファリン、抗リウマチ薬のメトトレキサート(リウマトレックス)、気分安定薬のリチウム(リーマス)、抗真菌薬のフルコナゾール(ジフルカン)、さらに利尿薬など多くの薬と相互作用を起こす可能性があります。 市販薬もふくめ、他の薬との飲み合わせには注意が必要です。 使用中の薬を忘れずに医師に報告しておきましょう。• 飲酒は控えめにしてください。 多量のアルコールは胃や肝臓の副作用をでやすくします。 【使用にあたり】• 1日1回患部に貼ってください。 同時に使用できるのは最大で2枚までです(1日に2枚を超えて使用できません)。• 詳しい貼り方は袋の説明にありますから、それにならってください。 注意事項もよく読んでおきましょう。 傷口や粘膜、湿疹や発疹のある部位は避けます。 はがすときは、皮膚が傷つかないように、ゆっくりと慎重にはがしてください。• 貼り忘れた場合は、気がついたときにすぐに貼ってください。 ただし、翌日に気付き、次に使用する時間が近い場合には、忘れた分は抜かし当日の分だけ通常どおりに使用してください。 2回分を一度に使用したり、1日に2枚を超えて使用てはいけません。• 貼り薬だからと、軽い気持ちで他人にあげたり代用してはいけません。 【妊娠授乳】 妊娠中はできるだけ控えます。 治療上の必要性が高い場合は、医師の判断により必要最小限の範囲で使用可能です。 ただし、妊娠後期は使用できません。 効能 変形性関節症における鎮痛・消炎 用法 1日1回、患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 [注意]本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えないこと。 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 貼り付けた皮膚が赤くなったり、かゆくなることがあります。 皮膚に異常がみられたら、継続の可否をふくめ医師とよく相談してください。 全身性の副作用は少ないのですが、人によっては胃腸の調子が悪くなることがあります。 長期使用時は胃潰瘍や胃腸出血にも念のため注意が必要です。 喘息のある人は、発作の誘発にも注意してください。 【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• ショック、アナフィラキシー..気持ちが悪い、冷汗、顔面蒼白、手足の冷え・しびれ、じんま疹、全身発赤、顔や喉の腫れ、ゼーゼー息苦しい、めまい、血圧低下、目の前が暗くなり意識が薄れる。• 消化管潰瘍・胃腸出血..胃痛、腹痛、吐き気、嘔吐、吐血(コーヒー色のものを吐く)、下血(血液便、黒いタール状の便)。• 腎臓の重い症状..尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。• 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。• 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。• 喘息発作の誘発..咳き込む、ぜいぜい息をする、息をするときヒューヒュー音がする、息切れ、呼吸しにくい。• 意識障害、けいれん..混乱・もうろう状態、異常行動、取り乱す、意識低下、筋肉のぴくつき、全身けいれん(ふるえ、白目、硬直)。 【その他】• 使用部位の発赤、発疹、かゆみ、刺激感• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
次の今回は2016年1月に発売された新薬であるロコアテープの服薬指導をまとめました。 貼付剤でありながら経口NSAIDと同じような禁忌や相互作用を有するため、非常に注意が必要な薬剤です。 ロコアテープは基剤を工夫することによって経皮吸収性を高め、より標的組織への移行性を高めた変形性関節症における鎮痛・消炎を効能とするNSAIDsテープ剤です。 経皮吸収性が高く2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日に貼付可能な枚数が2枚までと明記されています。 このことから貼付剤でありながら経口NSAIDと同じような扱い 禁忌や相互作用等 となることが最大の特徴でしょう。 これはロコアテープの添付文書がフルルビプロフェン経口剤の添付文書を参考に作成されているためです。 ロコアテープの概要 服薬指導難度 効能 変形性関節症における鎮痛・消炎 用法・用量 1日1回患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 名前の由来 変形性関節症(OA)患者のQOLを向上させたいという願いを込めQOLとOAを組み合わせたアナグラムとしてLOQOAと命名されています。 医療事故に注意 個人的には医療事故のもととなると懸念している製剤の一つです。 というのも、潰瘍を診断した医師や服薬指導の際に潰瘍であることを聴取した薬剤師が患者から「名前がわからないが痛みどめのシップを使っている」と言われた際に貼り薬なら問題ないだろうと患者に対して伝えることがあると思います。 従来であれば問題ないのですが、これがロコアテープである場合は禁忌を見過ごすこととなってしまいます(今後このような事例が実際にでてくると想定されます)。 今後はこのような場合に名前不明の貼り薬の併用がある時はロコアテープではないことを確認する必要があります。 なお、名前不明の消炎鎮痛剤の貼り薬がある場合の具体的な対応に関しては下記をご参照ください。 ロコアテープの服薬指導で確認すること 内服NSAIDと同様の確認が必要です。 後述してますが潰瘍の有無の確認だけでなく、今後潰瘍となった場合のことも想定して、潰瘍の場合には使えないことを患者に説明します。 アスピリン喘息の場合は禁忌となるので、喘息がある場合にはアスピリン喘息でないかを確認する必要があります。 なお、アスピリン喘息を否定する場合は、必ず「喘息発症後」のロキソニンやボルタレンなどの「アスピリン喘息誘発性の強い解熱鎮痛薬」の服用歴と副作用の有無を聴取します。 カロナールやCOX2選択性の薬剤、PL顆粒などは誘発性が弱いため、副作用なしに服用できてもアスピリン喘息を否定できないため注意が必要です。 具体的な対応については下記の記事を参照下さい。 なお、外用剤のなかではモーラスも妊娠後期が禁忌となります。 全ての患者に対してこれら5つを聞くかどうかは判断が分かれるところです。 というのも、「重篤」な場合は多くの場合併用薬として使用している薬剤から各疾患を疑うことができるため、併用薬を聞くことで事足りるという考え方もあります。 具体にはエノキサシン、 ロメバクト・バレオン ロメフロキサシン 、バクシダール ノルフロキサシン 、スオード プルリフロキサシン の4種類が併用禁忌となりますが、エノキサシンはすでに販売中止となっているため実際には3種類となります。 また、その他のニューキノロンも 重要な基本的注意には「他のニューキノロンとの併用は避けることが望ましい」とされており併用注意となります。 これらの併用がある場合には再度これらの薬剤の副作用の説明を行ったほうがよいかと思います。 リチウムはリチウム中毒の症状・ワーファリンは出血 消化管・脳出血など ・メトトレキサートは多岐にわたるため指導せんを使うのが現実的でしょう。 なお、メトトレキサートの服薬指導に関しては下記をご参照ください。 そのため、内服NSAIDの併用がある場合には疑義照会対象となります。 この場合は、内服NSAIDが短期処方か長期処方かも踏まえて問い合わせしたほうがよいでしょう。 また、貼り薬だが飲み合わせの悪いものがあることを説明し他科受診時には必ず伝えることを指導します。 と記載されています。 万一過度の体温低下、手足が冷たくなるなどの症状があらわれる場合は受診するように説明します。 そのため、かぶれてしまうなど肌に合わない場合は受診することを説明します。 これはロコアテープの臨床試験でにおいて、適用部位皮膚炎 8. 0% 、適用部位紅斑(3. 2%)、適用部位湿疹(2. 3%)が発現しており、皮膚症状の発現には十分に注意する必要があることから設定されています。 また剥離する際は皮膚の損傷を避けるため、ゆっくりと剥がすことを説明します。 ロコアテープの薬歴例 S)ひざに使う。 1日2枚までと聞いてる。 O)併用なし。 潰瘍・喘息なし。 妊娠なし(女性の場合) A)貼付枚数を守ること説明。 潰瘍の場合使えないこと説明。 他科受診時には伝えること説明。 万一過度の体温低下、手足が冷たくなるなどでる際は受診指示。 かぶれてしまう場合は受診指示。 損傷皮膚や湿疹に使用しないことを説明。 剥離する際はゆっくりと剥がすこと説明。
次の変形性関節症の消炎・鎮痛薬であるロコアテープ(エスフルルビプロフェン・ハッカ油)が2016年1月21日に発売されました。 ロコアテープの主成分であるエスフルルビプロフェンは、アドフィードやゼポラス、ヤクバンの成分である「フルルビプロフェン」の光学異性体(S体)になります。 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)を調剤するにあたり注意点や知っておく必要があると感じたことをまとめてみました。 ・関連記事 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の作用機序は? ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)は、 シクロオキシゲナーゼ活性を強力に阻害することにより消炎・鎮痛効果を示します。 インタビューフォームからも「フルルビプロフェン」に比べて強力なCOX1・2阻害作用があることが想定されます。 組換えヒトCOX-1又はCOX-2に試験物質を加えて前処理した後、基質として14C標識アラキ ドン酸を添加して反応させた。 反応後、未反応のアラキドン酸を除去し、反応液中の放 射活性を測定した。 その結果、エスフルルビプロフェンはヒトCOX-1及びCOX-2に対して 濃度依存的な阻害作用を示した。 IC50値で比較すると、エスフルルビプロフェンのCOX-1 及びCOX-2阻害活性はフルルビプロフェンの2倍、R- - -フルルビプロフェンの1000倍以上強いことが示唆された。 引用元 ロコアテープインタビューフォーム ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の注意点は? ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の用法は「1日1回、患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 」 となっています。 同時に2枚使えない理由はこちらになります。 本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えないこと。 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。 引用元 ロコアテープ添付文書 フルルビプロフェン(商品名:フロベン40mg)の1日3回投与時と、ロコアテープ2枚を貼った時の全身曝露量が同程度なので、内服の消炎鎮痛剤との併用も可能な限り控えましょうとされています。 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の禁忌は? 下記のように禁忌は10項目と他の消炎鎮痛外用剤に比べ多いのが特徴です。 消化性潰瘍のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。 2. 重篤な血液の異常のある患者 血液障害があらわれ、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。 3. 重篤な肝障害のある患者 肝機能異常があらわれ、肝障害を更に悪化させるおそれがある。 4. 重篤な腎障害のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。 5. 重篤な心機能不全のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化するおそれがある。 6. 重篤な高血圧症のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させるおそれがある。 7. 本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者 8. アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者 喘息発作を誘発するおそれがある。 9. エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者 10. 妊娠後期の女性 特に薬局においては、「9」の薬物相互作用による禁忌に注意が必要になります。 エノキサシン水和物、ロメフロキサシン(薬品名:ロメバクト、バレオン)、ノルフロキサシン(薬品名:バクシダール)、プルリフロキサシン(薬品名:スオード)に関しては、ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強され「痙攣」を誘発する可能性があるため禁忌となっています。 まとめ ロコアテープの特徴として ・ヤクバン・ゼポラス・アドフィードなどの成分である「フルルビプロフェン」の光学異性体(S体)である。 ・同時に2枚を超えて貼らないよう注意すること。 ・内服の消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けること。 ・ニューキノロン系の薬剤に禁忌があること。 くらいはおさえておきましょう。 また通常添加物であるハッカ油が有効成分として表示されていますが、分量が薬用量に近似していることから有効成分として記載されているそうです。 会社HP:• ブログ: 2006年 京都薬科大学 薬学部卒。 調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。 調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号 MBA を取得。 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。 2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。 「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」 というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。 1983年11月 岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。 大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。 1歳の息子と妻の3人家族。 当面の目標は、 「息子の成長スピードに負けないこと」 座右の銘は、 「まくとぅそうけい なんくるないさ」 =「誠実に心をこめて努力をしていたら、なんとかなる!!」 記事作成のサイトポリシーについては この投稿者の最近の記事.
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