ドパミン アゴニスト。 ドパミンアゴニストとレボドパの違いは？抗パーキンソン病薬の使い分け

ドパミンアゴニスト製剤の使い分けmemo

抗パーキンソン病薬一覧 L-ドーパ製剤とドパミンアゴニスト以外の補助的に使われる抗パーキンソン病薬一覧。 MAOB阻害薬• 薬剤名：セレギリン（ 商品名：エフピー） ドパミンを脳内で分解してしまう MAOB（モノアミン酸化酵素B という酵素の働きを抑制する薬で、脳内のドパミン濃度を40～50％上げることができます。 セレギリンの使用の際は、 セロトニン症候群（セロトニン中毒）を誘発する危険性があるため、 三環系抗うつ薬、 SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）、 SNRI（選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）との併用はできません。 COMT阻害薬• 薬剤名：エンタカポン（ 商品名：コムタン） COMT阻害薬（カテコール-O-メチル基転移酵素阻害薬）は、主に肝臓などの脳以外の臓器でのL-ドーパの分解を抑え、L-ドーパの効果を長続きさせる作用があります。 特に進行期の ウェアリング・オフに効果がありますが、L-ドパの利用効率を上げる薬なので、必ず DCI合剤と一緒に使用します。 副作用としてジスキネジア、悪心、下痢や便秘といった消化器症状も出ることがあります。 ドパミン放出促進薬• 薬剤名：アマンタジン（ 商品名：シンメトレル） A型インフルエンザに対する抗ウイルス薬として開発された薬ですが、ドパミンが遊離されるのを促進することから抗パーキンソン病薬として使用されます。 進行期のジスキネジアを抑制しますが、持続効果は8カ月以下になります。 アマンタジンは比較的に精神症状や紹介気症状などの副作用は少ない薬ですが、 腎排泄なので、腎障害のある患者さんや高齢者では少量からはじめます。 抗コリン薬• 薬剤名：トリヘキフェニジル（商品名：アーテントレミン）• 薬剤名：ビペリデン（商品名：アキネトン）• 薬剤名：ピロへプチン（商品名：トリモール）• 薬剤名：プロフェナミン（商品名：パーキン）• 薬剤名：マザチコール（商品名：ペントナ）• 薬剤名：メチキセン（商品名：コリンホール） 抗コリン薬はもっとも古い抗パーキンソン病の治療薬となります。 ドパミン（DA）の量が増えると全体の アセチルコリン（ACh）が減少し、アセチルコリンが増加するとドパミン量が減ってしまいます。 抗コリン薬は、アセチルコリンの働きを抑えドパミンを増やすので、パーキンソン病の症状である 振戦（ふるえ）や 筋固縮に対して効果的で、早期のパーキンソン病の症状全般に対し、 アマンタジンや少量の L-ドーパ単剤と同等のの効果が得られます。 抗コリン薬には、 記憶力の低下、幻覚、せん妄などの副作用があるので、高齢者には使用を控えます。 その他、便秘をおこしやすいので注意が必要となります。 ノルアドレナリン補充薬• 薬剤名：ドロキシドパ（商品名：ドプス） パーキンソン病の症状の一つにに すくみ足があります。 すくみ足の原因のとして、 ノルアドレナリン不足が考えられています。 ノルアドレナリンの 前駆物質の ドロキシドパには、ノルアドレナリンを補う作用があり、パーキンソン病の運動症状全般、すくみ足、無動に効果がありますが、効果は比較的弱いです。 また、 起立性低血圧にともなう立ちくらみやふらつきを改善する効果も認められています。 ちなみにドロキシドパは日本で開発された薬になります。 レポドパ賦活薬• 薬剤名：ゾニサミド（商品名：トレリーフ） 抗てんかん薬として開発された薬で、偶然パーキンソン病の症状改善にも効果があることが発見され、2009年1月から抗パーキンソン病薬として認可されました。 パーキンソン病の進行期の運動症状を改善する効果があり、 ウェアリング・オフのオフの時間を短くさせます。 アデノシン受容体拮抗薬• 薬剤名：イストラデフェリン（商品名：ノウリアスト） イストラデフェリンは アデノシンA2A受容体を阻害する作用を持つ新しいタイプの抗パーキンソン病薬です。 ウェアリング・オフのオフ時間の減少効果が期待されます。

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ドパミン作動薬（麦角系）

パーキンソン病 PD 薬物療法に使われている代表的な治療薬のリスト、 新薬を紹介します。 現在用いられている薬は、ADL（ 日常生活動作）の低下、QOL（快適な生活環境）の改善、対症療法の薬です。 根本的治癒の薬は現在ありません。 副作用 起立性低血圧。 急性期 副作用 悪心。 不随意運動。 トレリーフ ナトリュウム、 カルシウムチャンネル阻害、 MAO-B酵素阻害、 チロシン水酸化酵素発現、 線条体のドパミン放出増加。 副作用 不随意運動、幻覚、 吐き気、傾眠、便秘、 など 受容体 刺激（アゴニスト＝作動）薬 シンメトレル NMDA型グルタミン酸受容体 拮抗作用 作用 ド-パミン放出 促進 副作用 筋肉のこわばり 意識障害、など 投与中止により 悪性症候群の可能性。 ドミン ド-パミンアゴニスト （ 非麦角系 ） ド-パミンD2受容体刺 作用 受容体作用 増強。 急性期 副作用 強い悪心。 長期服用での副作用 幻覚、妄想、 眠気、悪性症候群、 突発性睡眠など ピーシフロール ド-パミンアゴニスト （ 非麦角系 ） ド-パミンD2・ D3受容体刺激 ミラペックス ミラペックスLA （徐放剤） レキップ ド-パミンアゴニスト （ 非麦角系 ） ド-パミンD2受容体刺激 レキップCR （徐放剤） ニュープロ パッチ （貼り薬） ド-パミンアゴニスト （ 非麦角系 ） ド-パミンD2・D3受容体 刺激 作用 受容体作用 増強。 急性期 副作用 強い悪心。 急性期 副作用 強い悪心。 長期服用での副作用 心臓弁膜症、 間質性肺炎、 幻覚、妄想、 眠気、悪性症候群など ペルマックス ド-パミンアゴニスト （ 麦角系 ） ド-パミンD1・D2受容体刺激 パーロデル ド-パミンアゴニスト （ 麦角系 ） ド-パミンD2受容体刺激 受容体 遮断（アンタゴニスト＝拮抗）薬 ノウリアスト アデノシンA2A受容体を 遮断して レボトパの効果を延ばす。 作用 アデノシンA2A受容体 を阻害し神経シグナル 伝達を正常化。 （ 抗コリン薬 ） 作用 アセチルコリン作用 低減 副作用 幻覚、妄想、など アキネトン トリモール パーキン ピレチア コリンホール すくみ足に有効 薬 ドプス ノルアドレナリン前駆物質 作用 ノルアドレナリン増強 副作用 頭痛、のどの痛み、 など パーキンソン病薬には、それぞれ特徴があり、患者さんの症状や年齢、活動度に応じ、医師が、薬の種類、服薬量、組み合わせを考えて処方します。 パーキンソン病は、脳内のドーパミンが不足して症状が起こるため、それを補うレボドパ ドーパミン補充薬）、ドーパミン受容体刺激薬のドーパミンアゴニストが治療薬の中心となります。 薬物治療を受けるときには、副作用を怖がり過ぎず処方した通りにきちんと飲むことが大切です。 薬の急な中止をすることは避けてください。 薬効と種類 ドーパミン補充薬・阻害薬（炭素・酵素） 受容体刺激作動薬・拮抗薬・受容体遮断薬 ドーパミン補充薬 レボドパ 受容体刺激 ・ アマンタジン・プラミペキソール ドーパミン脱炭素酵素 阻害薬 カルビドパ ・ ロピニロール ・ ロチゴチン ベンセラジド ・ アポモルヒネ ・カベルゴリン 阻害薬（MAO-B） セレギリン ・ ブロモクリプチン・ペルコリド ラサギリン ・アジレクト 阻害薬（酵素） ゾニサミド 拮抗薬 ・イストラデフィリン エンダカポン 受容体遮断 ・ トリへキシフェニジル ・プロメタジン ー ー ・ビぺリデン ・プロフェナミン ノルアドネラリン増強薬 ドロキシドパ ・メキセン・ピロヘプチン ドーパミン補充 薬 脳内（大脳基底核の黒質、線条体）へ不足している神経伝達物質ドーパミンを補充する。 作用 解説 薬物名 商品名 ドーパミン補充 ドーパミンを直接投与しても血液脳関門を通過で きないため前駆物質「レボドパ」を使用します。 ドパゾール ドパストン ドパール ドーパミン補充 （酵素配合） 脳内へ移行率を上げるためドーパミン脱炭素酵素 の阻害薬を配合。 移行率が少ない場合は、酵素阻害薬も併用され ます。 シネット ネオドパストン ネオドパゾール マドパー 酵素 阻害 薬 ドーパミン前駆物質「レボドパ」を脳内へ効率よく届けるために必要な酵素を阻害。 阻害酵素 解説 薬物名 商品名 カテコール -O- メチル基転移酵素 （COMT酵素） COMT酵素は、カテコールアミン （ドーパミン、ノルアドレラリン、 アドレラリン）の分解酵素。 末梢に存在するカテコールーOーメチル 基転移酵素を選択的に阻害することで 血液関門までの経路でレボドパからの ドーパミン代謝を阻害。 レボドパの細胞内血中半減期（濃度） を延長。 （末梢COMT阻害薬とも 呼ばれている） よってレボドパ製剤と併用投与で効果が 現れます。 コムタン ドーパミン脱炭素酵素 ドーパミンを直接投与しても血液脳関門 を通過できないためドーパミン前駆物質 「レボドパ」を使用します。 レポドバは、血液関門を通って脳内に 入るとドーパミン脱炭素酵素により ド-パミンとなります。 脱炭素酵素は脳内だけではなく末梢にも 存在、そのため脳に到達するまでに ドーパミンへと変換され脳内へ移行する 割合は減少する。 脳内移行率を上げるために末梢だけに 作用する ドーパミン脱炭酸酵素阻害薬 が用いられます。 シネット ネオドパストン ネオドパゾール マドパー モノアミン酸化酵素 （MAO-B酵素） ドーパミン作動神経細胞よりシナプスに 放出された神経伝達物質モノアミンを酸化 除去する働きがあります。 MAO-B酵素を選択的に阻害して、 ドーパミンから生成される ノルアドレナリンの生成を阻害し ドーパミン濃度を上げる。 エフピー アジレクト トレリーフ エクセグラン 受容体 刺激 薬 ドーパミン受容体への刺激薬は、ドーパミンアゴニストと呼ばれています。 ドーパミン受容体を刺激してドーパミンの受取を促します。 刺激する受容体 解説 薬物名 商品名 ドーパミンD2 受容体 D1受容体： 中枢神経系で最も豊富なドーパミン 受容体で、神経細胞成長を調節、 血管拡張（腎血管や腸間膜動脈）、 いくつかの行動反応に関係。 D2受容体 ： 線状体背側部に発現が見られ、淡蒼球 に投射する。 筋緊張異常や統合失調症に関連すると 考えられています。 線条体、大脳皮質、辺縁系などに強く 発現している。 D3受容体 ： 認知的および感情的な機能に働く事を 示し、中脳皮質、辺縁系に発現。 統合失調症やパーキンソン病の治療 標的です。 アポカイン グルタミン酸 受容体 NMDA型グルタミン酸受容体に拮抗 作用がある事が抗パーキンソン作用の 原因と考えられています。 セレギリンと同様に覚醒される方向に 働くので注意。 シンメトレル.

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ドパミン作動薬（非麦角系）

パーキンソン病では脳内のドパミンが不足することで手足の震えや筋肉のこわばりなどがおこる。 脳内でドパミンはドパミン受容体を刺激することでパーキンソン病の症状を改善する作用などをあらわす。 ドパミンと同じ様にドパミン受容体を刺激することができればパーキンソン病の症状の改善が期待できる。 本剤は脳内のドパミン受容体を刺激する作用により不足しているドパミンの作用を補うことで、パーキンソン病の症状を改善する効果をあらわす。 また本剤（ 非麦角系ドパミン作動薬）の特徴として、麦角系ドパミン作動薬と比較した場合、一般的に心血管系の副作用が少ないとされている。 本剤の中にはパーキンソン病の他、脳内のドパミンが関与して発症するとされるに使用する薬剤もある。 なお、受容体に結合し生体内物質と同様の細胞内情報伝達系を作動させる薬のことをアゴニスト（作動薬）と呼ぶことから、本剤は一般的にドパミンアゴニストやドパミン作動薬などという種類の薬に分類される。 ドパミン作動薬（非麦角系）の主な副作用や注意点• 精神神経系症状• 傾眠、めまい、幻覚、妄想、興奮、 不随意運動などがあらわれる場合がある• 消化器症状• 吐き気、、食欲不振、口渇などがあらわれる場合がある• 突発的睡眠、 傾眠• 頻度は稀であるが前兆のない突発性の眠気などがあらわれる場合がある• 服用中は自動車の運転などの危険を伴う機械の操作は控える• 悪性症候群• 頻度は稀とされる• 他の原因がなく高熱が出る、汗をかく、ぼやっとする、話しづらい、よだれが出る、飲み込みにくい、脈が速くなる、呼吸数が増えるなどの症状がみられる場合がある• 上記のような症状が複数同時にみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する ドパミン作動薬（非麦角系）の一般的な商品とその特徴.

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