用法・用量 (主なもの)• 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる• 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• ・慢性腰痛、うつ病に効果があるが、初期のふらつき、嘔気対策が必要。 初期導入さえうまくいけば、よく効く。 (60歳代診療所勤務医、総合診療科)• ・末梢神経障害性疼痛でエビデンスがあり使いやすい。 うつ病にも出しやすい。 (30歳代病院勤務医、代謝・内分泌内科)• ・シャープに効くこともあり、うつ症状と共に疼痛を訴える患者さんにはよく使用しています。 (60歳代病院勤務医、精神科)• ・やはり痛みに対する適応を持っている点が大きいと思います。 患者さんに薦めやすいです。 (50歳代病院勤務医、一般内科)• ・意欲低下に対する改善作用が、他のSNRIに比べて期待できる印象があります。 (50歳代病院勤務医、精神科) 効果・効能 (添付文書全文) 1). うつ病・うつ状態。 2). 次記疾患に伴う疼痛:糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症、変形性関節症。 (効能又は効果に関連する注意) 5. 1. 〈効能共通〉抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること〔8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1.5、9. 1.6、15. 1.1参照〕。 2. 〈うつ病・うつ状態〉本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること〔9. 7小児等の項参照〕。 3. 〈疼痛の効能共通〉疼痛に対して本剤を投与する場合は、自殺念慮、自殺企図、敵意、攻撃性等の精神症状の発現リスクを考慮し、本剤の投与の適否を慎重に判断すること。 4. 〈線維筋痛症に伴う疼痛〉線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。 5. 〈慢性腰痛症に伴う疼痛〉最新の診断基準を参考に慢性腰痛症と診断された患者にのみ、本剤の投与を考慮すること。 6. 〈変形性関節症に伴う疼痛〉3ヵ月以上疼痛を有し、最新の診断基準を参考に変形性関節症と診断された患者にのみ、本剤の投与を考慮すること。 用法・用量 (添付文書全文) 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。 なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する。 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。 (用法及び用量に関連する注意) 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。 副作用 (添付文書全文) 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、必要に応じて、減量、休薬又は中止するなどの適切な処置を行うこと。 1. 重大な副作用 11. 1.1. セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと)〔10. 2参照〕。 1.2. 悪性症候群(頻度不明):発熱、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇(血清CPK上昇)等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと(また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること)。 1.3. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと〔9. 8高齢者の項参照〕。 1.4. 痙攣(0. 1.5. 肝機能障害(0. 5、9. 3.2、16. 6.2参照〕。 1.7. アナフィラキシー反応(頻度不明):呼吸困難、痙攣、血管浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応があらわれることがある。 1.8. 高血圧クリーゼ(頻度不明)〔8. 6、9. 1.2参照〕。 1.9. 尿閉(頻度不明):症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 2. 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2. モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)の患者〔10. 1参照〕。 3. 高度肝機能障害のある患者〔9. 3.1参照〕。 4. 高度腎機能障害のある患者〔9. 2.1、16. 6.1参照〕。 5. コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者[症状が悪化することがある]。 (重要な基本的注意) 8. 1. 〈効能共通〉うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。 なお、うつ病・うつ状態以外で本剤の適応となる疾患においても自殺企図のおそれがあり、さらにうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような患者にも注意深く観察しながら投与すること〔5. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1.5、9. 1.6、15. 1.1参照〕。 1、8. 1、8. 3、8. 4、9. 1.5、9. 1.6、9. 1.7、9. 1.8、15. 1.1参照〕。 3. 〈効能共通〉自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 4、9. 1.5、9. 1.6、15. 1.1参照〕。 4. 〈効能共通〉家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の精神症状の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導すること〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、9. 1.5、9. 1.6、9. 1.7、9. 1.8、15. 1.1参照〕。 3.2、11. 1.5、16. 6.2参照〕。 6. 〈効能共通〉心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、適宜、血圧・脈拍数等を測定し、推移等に十分注意すること〔9. 1.2、11. 1.8参照〕。 7. 〈効能共通〉眠気、めまい等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させ、また、患者に、これらの症状を自覚した場合は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう、指導すること。 8. 〈効能共通〉投与中止(特に突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚(電気ショック様感覚を含む)、頭痛、悪心及び筋痛等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける(患者の状態を観察しながら徐々に減量すること)。 9. 〈糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、糖尿病の治療を併せて行うこと。 10. 〈糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤の投与により血糖値上昇・HbA1c上昇等、糖尿病悪化することがあるので、血糖値の推移等を慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行うこと。 11. 〈慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因があればその治療を併せて行い、薬物療法以外の療法も考慮すること(また、患者の状態を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないこと)。 (特定の背景を有する患者に関する注意) (合併症・既往歴等のある患者) 9. 1.1. 前立腺肥大症等排尿困難のある患者:ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある。 1.2. 高血圧又は心疾患のある患者:本剤投与前に適切にコントロールし、定期的に血圧・脈拍数等を測定すること(心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがある)〔8. 6、11. 1.8参照〕。 1.3. 緑内障又は眼内圧亢進のある患者:症状が悪化することがある。 1.4. 過度のアルコール摂取者:肝障害が悪化する可能性がある〔10. 2参照〕。 1.5. 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者:自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1.6、15. 1.1参照〕。 1.6. 躁うつ病患者:躁転、自殺企図があらわれることがある〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1.5、15. 1.1参照〕。 1.7. 脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者:精神症状が増悪することがある〔8. 2、8. 4、9. 1.8参照〕。 1.8. 衝動性が高い併存障害を有する患者:精神症状が増悪することがある〔8. 2、8. 4、9. 1.7参照〕。 1.9. てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣を起こすことがある。 1.10. 出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者:出血傾向が増強することがある〔10. 2参照〕。 (腎機能障害患者) 9. 2.1. 高度腎機能障害のある患者:投与しないこと(本剤の血中濃度が上昇することがある)〔2. 4、16. 6.1参照〕。 2.2. 軽度から中等度腎機能障害のある患者:本剤の血中濃度が上昇することがある。 (肝機能障害患者) 9. 3.1. 高度肝機能障害のある患者:投与しないこと(肝機能障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある)〔2. 3参照〕。 3.2. 軽度から中等度肝機能障害のある患者:肝機能障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある〔8. 5、11. 1.5、16. 6.2参照〕。 (妊婦) 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。 妊娠末期にSNRI、SSRIを投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある(臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている)。 (授乳婦) 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ラット及びヒトで乳汁中へ移行することが報告されている)〔16. 3.1参照〕。 2参照〕。 (高齢者) 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(高齢者では薬物の消失が遅延し、血漿中濃度が上昇することがある)〔16. 6.3参照〕。 また、高齢者においては、次の点に注意すること。 ・ 低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)の危険性が高くなることがある〔11. 1.3参照〕。 ・ めまい等により転倒を起こすことがある。 (相互作用) 本剤の代謝には主として肝代謝酵素CYP1A2が関与し、CYP2D6も一部寄与している。 また、本剤はCYP2D6を競合的に阻害する。 1. 併用禁忌: モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>、サフィナミドメシル酸塩<エクフィナ>)〔2. 2参照〕[他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡等の症状があらわれたとの報告があるので、MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおくこと(主にMAO阻害剤による神経外アミン総量の増加及び抗うつ剤によるモノアミン作動性神経終末におけるアミン再取り込み阻害によると考えられる)]。 2. 併用注意: 1). ピモジド[QT延長、心室性不整脈<Torsades de pointesを含む>等の心血管系副作用が発現することがあるので注意すること(本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる)]。 2). アルコール〔9. 1.4参照〕[相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意し、また、肝機能が悪化するおそれがある(アルコールは中枢神経抑制作用を有する、また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある)]。 3). 中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等)[相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(機序は不明)]。 4). メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>[セロトニン症候群があらわれるおそれがある(併用薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される)]。 5). フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン等〔16. 7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること(これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある)]。 6). 三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等)、フェノチアジン系抗精神病剤(ペルフェナジン)、抗不整脈剤(プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩)[これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある)]。 7). パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等〔16. 7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある)]。 1.1参照〕[相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある)]。 9). 降圧剤(クロニジン塩酸塩等)[降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与すること(本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる)]。 10). アドレナリン、ノルアドレナリン[併用薬剤(特に注射剤)との併用により、心血管作用<血圧上昇等>が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある)]。 11). 血漿蛋白との結合率の高い薬剤(ワルファリンカリウム等)[相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある)]。 12). 出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等)〔9. 1.10参照〕[出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること(SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる)]。 (過量投与) 13. 1. 症状 海外において、本剤3000mgを超える(単剤又は他剤との併用)過量投与が報告されている。 過量投与による徴候及び症状は傾眠、昏睡、セロトニン症候群、発作、嘔吐、頻脈であった。 2. 処置 過量投与時には、特異的な解毒剤は知られていないので、必要に応じて、活性炭投与等の適切な処置を行なうこと(本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、血液潅流、交換輸血はあまり効果的ではない)。 (適用上の注意) 14. 1. 薬剤交付時の注意 14. 1.1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。 1.2. 本剤は高温多湿を避けて保存するよう指導すること。 1.3. 腸溶性コーティングを施しているため、カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりしないで服用するよう指導すること(原薬が酸に不安定であり、胃酸で失活することがある)。 (その他の注意) 15. 1. 臨床使用に基づく情報 15. 1.1. 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。 なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1.5、9. 1.6参照〕。 1.2. 主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。 (保管上の注意) 室温保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。
次の「抗うつ剤 = 太る」というイメージは患者さんも多く持たれているイメージで、実際他の院に通院している人がセカンドオピニオンに来ると「薬を飲んで10㎏以上太った!」とおっしゃる方も中にはいます。 抗うつ剤で初期に処方されるお薬には副作用で中断してしまうことが少ない 「SSRI」「SNRI」「NaSSA」の3種類がメインです。 いずれの抗うつ薬も程度の差はあれ「太る」副作用があります。 これらの中でサインバルタカプセルはSNRI(選択的セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬)に分類されています。 とは言っても、 サインバルタカプセルを飲むと確実に太るというわけではなく、逆に痩せる人もいます。 ここではサインバルタカプセルの「体重変化」という副作用に焦点を当てて解説していきたいと思います。 サインバルタは太る?痩せる? サインバルタは SNRI(選択的セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬)に分類される抗うつ剤です。 サインバルタはSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)同様、 治療の初期では太るどころか逆に体重が落ちることが報告されています。 まずは飲み始め初期のデータを参考にしてみましょう。 下の図は、サインバルタカプセルを飲んで8週間(約2か月)の体重変化をみたものです(台湾人でのデータ)。 飲み始めると最初の1週間は急激に体重は減る方向に動き、その後もゆっくりと体重は落ちています。 最初の1週間の体重減少は、サインバルタの副作用である 吐き気や 食欲不振が関連しています。 ちなみに欧米人のサインバルタと体重変化のデータでは、約0. 5㎏体重が落ちると報告されていますが、アジア人のデータでは1. 4㎏と欧米人よりも体重が落ちやすいデータになっています。 飲み始めは痩せることがお分かりいただけたでしょう。 参考文献 そして 長く薬を飲むと太ることが言われています。 うつ病の西洋人のデータ(サインバルタの内服用量は日本の倍量)では、100週間(約2年)内服するとおよそ4㎏の体重増加があったことが報告されています。 参考文献 サインバルタはうつ病以外に、慢性疼痛や線維筋痛症など痛みを主症状とする患者さんにも処方されます。 痛みが主症状である患者さんが1年間サインバルタを飲んだ時の体重変化は、やはり初期に体重は減って3か月以降は最大1. 1㎏(ばらつきがあるなかでの中央値)体重が増えていたようです。 それでも1年後に体重減少していた患者さんもいたようで(-0. 7kg)、結局太る方に作用した割合は0. 5-9. 参考文献 サインバルタは飲み始めは痩せる方向に、長期に飲み続ければ太る方向に作用する傾向がある サインバルタを飲んで「太る」「痩せる」頻度 サインバルタカプセルの添付文書(インタビューフォーム)によると、日本の承認に関する審査での 体重増加の副作用報告は1. 先にも書きましたが、体重増加と減少、つまり太る・痩せるは時間的な差もあります。 飲み始めは痩せやすく、長く続けることで太る傾向はあります。 半年で3㎏も太ってしまった。 その間、筋トレの回数を増やし、食事を見直し、サプリを飲み、ダイエット器具を買ったりしたのに体重は増え続けるばかり…なんでやろ?と悩んでいたら、サインバルタの副作用だったよ。 ちょうど半年前から毎日飲んでたよ…先生は太るなんて言ってなかったよ酷い — ゆいころりん yuuuuuuiko 最近、サインバルタまた飲むようになって確かに食欲落ちて痩せたのだけど、痩せると「大丈夫?」とか「それ以上痩せちゃダメだよ」とか言われるんだけど。 そんなに痩せてないし ーー; まだポッチャリな方なのに何なんだ?で、ちょっとデブるとまた勝手なこと言われるのよね。 — ピンクパンサー nobu1011 スポンサーリンク 「太る」ことに関して他剤との比較 SSRIに限定せず抗うつ剤すべての中でみると、 特に太るのは三環系抗うつ薬に分類されるトリプタノール・アナフラニールと、 NaSSA(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬)に分類されるリフレックス・レメロンです。 抗うつ剤の太りやすさの比較 「NaSSA > 三環系抗うつ薬 > SSRI、SNRI」 太るという副作用頻度が特に高い抗うつ剤• 三環系抗うつ薬(トリプタノール、アナフラニール)• NaSSA(リフレックス・レメロン) 一覧表に示してみましょう。 動物実験でもわかっていますが、抗うつ剤をラットに投与するだけでは体重は増えません。 「食欲」と「脂肪の代謝」が関わっているのです。 つまり太るためには食事でカロリーをとるということも必要ということです。 具体的には以下の4つの要因があります。 セロトニンやヒスタミンなど神経伝達物質やホルモンへの作用• 活動量が下がり(鎮静作用)カロリー消費量が下がる• 食事の嗜好が変わる• 口が渇くために飴や甘い飲み物を飲んだり食べたりしてしまう 1の神経伝達物質に関してですが、「 セロトニン」「 ヒスタミン」と「 レプチン」という3つのキーワードがでてきます。 どれも「食欲」と「脂肪の代謝」に関連します。 これらに作用してしまうので「太る」のが理由です。 ここからは詳細な機序を説明します。 少し難しい内容なので、飛ばす場合はして「 副作用の対処法」へ飛ぶことができます。 神経ヒスタミンには抗肥満作用、すなわち太りにくい作用があります。 具体的にはヒスタミンによって食欲の抑制や脂肪の分解を促すわけです。 そして レプチンも食欲を抑える方向に働く脂肪で作られるホルモンで、具体的には上記の神経ヒスタミンを助ける働きです。 ヒスタミン(H1):抗肥満作用(食欲を抑える、脂肪の分解を促す)のある神経系の神経伝達物質 レプチン:食欲を抑えるホルモン つまり、ヒスタミンをブロックすると食欲は出てしまいますし、脂肪の分解も悪くなり太ってしまうわけです。 (厳密にはヒスタミン自身が食欲に作用するというよりは、胃で多く分泌される強力な食欲増進ホルモン「グレリン」を増やしてしまうことが太りやすさと関連しています。 ) ちなみにここで言っている「ヒスタミン」は胃薬で有名なガスターがブロックしているヒスタミン(H2)ではなく、神経ヒスタミン(H1)ですから胃薬で太る心配はありません。 さて抗うつ剤に話を戻しますと、抗うつ剤によってモノアミン(セロトニン、アドレナリン、 ヒスタミン、ドパミン、ムスカリンなど)に作用します。 もうお気づきかと思いますが、この中に「ヒスタミン」いうワードが入っていますね。 太りやすい抗うつ剤である三環系抗うつ薬やNaSSA(リフレックス・レメロン)は特にヒスタミン(H1)をブロックする作用が強いのが特徴で、ヒスタミンが抑えられて食欲が出てしまい、脂肪の代謝も抑えてしまうのです。 (実はこの2種類の抗うつ薬が他より太りやすいのは、他に抗肥満作用をもつアディポネクチンを抑えることも関連しますがここでは省略します。 ) 一方、神経伝達物質の「セロトニン」に注目してみましょう。 サインバルタはセロトニンを増強するお薬です。 神経から次の神経にセロトニンという物質を介して伝達するので、イメージとしてはポストにセロトニンという荷物を届けてくるイメージです。 そしてセロトニンのポストは脳にだけではなく消化管など全身の神経に存在し、さらにマンションのように部屋番号が振り分けられており、その部屋のどこにセロトニンが届くかで作用が異なります。 サインバルタによる「太る」副作用は主にセロトニンの「2c」番の部屋に関連します。 「セロトニン2c」の部屋(5HT2c受容体)は食欲を抑える働きをもつ作用です。 具体的にはレプチン(食欲抑制ホルモン)を上昇させることで 食欲をおさえます。 あれっ?て思いますが、そうですこの作用は痩せる方向に働きます。 思い出してください、SSRIを飲み始めた初期には食欲が抑えられるので体重は減りやすくなるのです。 (ちなみに体重にだけ着目していましたが、レプチンには食欲を抑える以外にも抗うつ作用もあります!) レプチンがSSRIを飲み始めた初期に増えることが一過性に痩せる方向に働くことはわかりました。 一方で長くSSRIを飲んだときに今度は体重が増える方向にいってしまう理由はまだ解明されていませんが、一過性にセロトニンが大量に届けられると、まるで迷惑メールをブロックする動きをしますので、これによって「セロトニン2c」のポストにセロトニンが届かなくなる(セロトニン受容体の 脱感作 だつかんさ)ことで逆に太りやすくなると考えられます。 参考文献 スポンサーリンク サインバルタで太ったときの対処法 ここまでで抗うつ剤によって太る理由は 食欲増進と 脂肪の代謝が落ちてしまうことが原因であるのがわかったと思います。 しかもその原因は、セロトニン、神経ヒスタミンなどの 神経伝達物質、レプチン・グレリンなど 食欲を調整するホルモンも関連しているので、どうにも自身の意識で抵抗できるものではないのです。 そして抗うつ剤だけで勝手に太るわけではなく、食事の摂取が増えることが一因になるのです。 また、脂肪の代謝が落ちるので、いつもと同じ摂取カロリーであっても、もしかしたら太りやすい体質になっていることは知っておかなければなりません。 それでは対処法を見ていきましょう。 1.サインバルタから他剤へ変更する サインバルタには体重変化の副作用はありますが、体重増加が目立つわけではありません。 ですから、どちらかと言えば併用している薬に問題がないかを考える方が先決なのかも知れません。 もしお薬の変更を考慮するときはよく考えましょう。 抗うつ剤の効果や特徴がすべて一緒というわけではないので、主治医の先生がその抗うつ剤を選択したことには意味があるはずです。 病気の治療を目的とした薬ですから、太ることを過度に恐れるあまり本末転倒にならないように注意して主治医と相談するようにしましょう。 ちなみに、抗うつ薬は抗うつ効果の面においてその量は大事ですが、抗うつ剤の内服量と太る度合いの相関関係は明らかになっていないため、減薬が体重増加の副作用に有効かはわかりません。 こんなデータがあります。 これは台湾人のデータで、縦軸が体重変化、横軸は8週間の経過を見ています。 飲み始めの8週間ですからいずれにせよ痩せる方向にいきやすいのですが、最初の1週目の急激な体重の落ち方は60mgカプセルもも少な目の30mgカプセルも一緒です。 しかし、2週間をすぎたころから60mgカプセルの方は体重が戻り始め、30mgカプセルの方では落ちた体重がそのまま推移しています。 ここで大事なことは、 薬物の量によって体重変化にも影響が出る可能性があるということです。 このデータだけ鵜呑みにすると少ない量では痩せる、多い量では太ると解釈されてしまうかもしれませんがそういうわけではありません。 8週間しか体重をみていませんし、何よりも薬を長く飲むとどうなるかはわかりません。 ただ減薬することで体重変化には影響がでるでしょう。 医療者側は体重増加しても糖尿病や高血圧が目立たなければ、見た目的な美容の観点の問題では太ってきていること気付いていないときもありますので、もし気になれば自分から言うことも大切です。 うつ病に併発して摂食障害を認めることがあります。 衝動の発散として過食がみられるときは、抗うつ薬の太る副作用というより アクチベーションシンドロームの可能性もあります。 アクチベーションシンドロームは、要は活性化された状態で過食になったり、不眠になったり、攻撃性が増したりする副作用です。 このときにはうつ病と診断されていても、双極性障害(躁うつ病)が背景に潜在していることも考慮に入れ、主治医と相談の上、抗うつ剤から気分安定薬にしたほうが良いときもあります。 2.生活習慣を見直す 間食が多くなっていないか、一回の食事量が多くなっていないかは注意しましょう。 適度な運動も大事です。 筋力が落ちてしまってはこれだけで基礎代謝が落ちてしまい、薬とは無関係に太りやすい体質になってしまいます。 よく過度なダイエットをしているとあとで反動で太るのはこの基礎代謝が落ちるためかえって以前より太りやすい体質になっているのです。 筋肉は太りにくい体質に重要な要素です。 また、神経伝達物質のヒスタミンが薬でおさえられていると、脂肪の代謝が落ちているため、薬を飲む前と同じ食事量でも比較的高カロリーな食事をもともとしていた場合には、以前はあまり体重がかわらなくても薬をのんでいると太ることがあります。 飲み始めた時にはやはり日頃の食事量やカロリーに意識を払う必要があります。 よく噛むことはダイエットになる 抗うつ剤によってヒスタミン、レプチンなどの食欲をコントロールするホルモンの働きが、中枢から変化してしまい食べ物を求めるようになってしまいますから、こうなると食欲が自分のコントロール下にはなく制御できずに太るようになってしまいます。 食事をするときに 咀嚼 そしゃくをしっかりすることは健康に良いことは聞いたことがあるかもしれませんが実は科学的に根拠のあるお話です。 実際、咀嚼しているときの口の中の感覚をよく脳に伝えることは、なんと神経ヒスタミンがよく作用する方向に働くのです。 神経ヒスタミンは食欲をおさえ、脂肪の代謝を上げる方向に働く作用があるので満腹感を促進させるようにはたらくのでヒスタミンをブロックする抗うつ剤の作用に対抗するには合理的なのです。
次のサインバルタとはうつ症状改善のために用いられている薬です。 脳内で分泌されるアドレナリンやセロトニンといった脳の神経を活発化させる物質が何らかの理由により不足しているために起こるうつを緩和させるために用いられています。 効果としては気分が高揚することや、不安が緩和されることなどが挙げられ、結果的に食欲不振や焦燥感などが改善されます。 服用に伴う副作用は、口の渇きやめまい、吐き気などです。 またこのような薬は効果がでるまでに一定期間を要するので、効果が実感できるまでは副作用の不快感に注意が向きがちで途中で服用をやめてしまうケースも見うけられますが、医師の処方通り服用するならある程度の効果は期待できます。 自律神経失調症の治療に有効かという点については、症状によって注意が必要です。 自律神経失調症の症状の一つである自殺念慮が見うけられる場合、特に注意しなければなりません。 うつ状態にある時、患者本人は「何をするにもやる気が出ない、何もしたくない」と感じます。 それは自殺に関しても同じことで自殺したいという願望はあるものの、それを実行にうつす力もないと感じ、 行動に発展する前にうつ状態が改善され、同時に自殺念慮も改善されることもあります。 しかし、自殺念慮にある時に急激に薬剤によってアドレナリンを分泌させてしまうと、何に関しても「やる気」が出てしまうのですから、自殺を実行にうつす力を与えてしまうことにもなりかねません。 それで自律神経失調症の患者のうつ状態改善のためにサインバルタを処方することは有効であると言えますが、衝動性の高い人や、躁鬱を繰り返す人に関しては特に注意が必要であるということです。 また子供やお年を召した方、肝臓を患っている人にもサインバルタは適しません。 サインバルタを含む抗うつ薬はうつ状態の改善をするものですが、うつの原因を取り除くものではありません。 またうつと自律神経失調症は症状に類似点があるのも事実ですが別の病気ですので医師とよく相談した上で一人一人に適した納得の行く治療を選ぶことが重要です。 「意欲低下を改善する」そして「気分を落ち着かせる」効能があると解説されています。 鬱症状に対する薬剤としては新しいもので、 同じく鬱症状によく使われるパキシル系統の薬剤と似た効き目があると考えられます。 これらの薬剤の特徴は、 落ち込んだ気分を上げる「アッパー」としての効果と同時にテンションの上がり過ぎをおさえる「ダウナー」と しての効果が両方あること。 つまり気分のバランスをとって、 ニュートラルな状態に近づけてくれるということです。 症状に応じて20mg、30mgなど薬剤の強さは変えて処方されますが、 改善の兆しが見られれば少しづつ量を減らしていくとよいでしょう。 また、サインバルタを服用中はアルコールの摂取とセントジョーンズワートを 含むお茶やサプリメントなどの摂取に気をつけて下さい。 アルコールは薬の効きが強く出過ぎることがあります。 またセントジョーンズワートはそれ自体が優れた鎮静作用のあるものですが、 メンタル系の薬に対してはその効果を薄めてしまう恐れがあるので、同時に摂取しないよう呼びかけられています。 人が毎日充実した生活を送るためには精神的な安定が必要不可欠であると言えます。 しかし現在世の中は多様化していてストレスが溜まりやすい状況になっています。 そのため生活をしていく中で精神的に病んでしまい、うつ病などになってしまう人も少なくありません。 そして精神的に病んでしまいうつ病などになってしまった場合には抗うつ薬を飲んでい治療することになりますが、 抗うつ薬の一つにサインバルタがあり、うつ病に治療のために多くの人が使用しています。 そしてサインバルタの効果ですが、 使用することによって自分をネガティブに考えることが無くなる作用や何かやってみようという意欲が出てくる効果があります。 そのためサインバルタを利用することによって前向きに生きていくことが可能になります。 またサインバルタを利用し始めて1週間程度で効果が出てくるので比較的短期間でうつ病を治すことができます。 そのためうつ病を早めに治したいのであればサインバルタを使用しましょう。 サインバルタを飲んでいますが、この薬は意欲低下を改善して、 気分を落ち着かせるはたらきがあり、痛みを抑える働きもあります。 このサインバルタの効果は気分を落ち着かせる働きが大きくて、 朝、2カプセルを飲んでいますが、一日を元気で過ごすことができます。 飲み始めは眠気が出たりしていましたが、飲み続けているうちにそういうこともなくなり、 気分が落ち着くようになりました。 徐々に量を増やしていって、一旦一回3カプセルを飲むようになっていましたが、 効果が現れたので、1カプセル減らして、今では2カプセルで効果を感じるようになっています。 効果としては、イライラすることがなくなり、気分が落ち着くようです。 抗うつ剤としての働きが大きくて、 精神安定剤というよりも抗うつ剤としての効果のほうが強いと思います。 うつ状態は改善されますし、気分が落ち着くので、気分障害にはぴったりのお薬だと思います。 精神安定剤としての働きはそれほどないと思います。
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