サインバルタの効果と副作用 サインバルタは日本では2010年に発売された抗うつ剤です。 SNRIというカテゴリーに属し、このカテゴリーの抗うつ剤としては2番目に発売された薬となります。 ちなみにSNRIで一番最初に発売されたのはという抗うつ剤ですが、この薬は効果がいまいちであまり評判はよくないようです。 サインバルタの効果 トレドミンとは異なり、サインバルタは確かな効果を持つ抗うつ剤として知られています。 作用としては、脳内のセロトニンとノルアドレナリンという2つの神経伝達物質を増やします。 そのため、セロトニンによる不安や焦燥感などを和らげ体を休みやすい状態にする効果に加え、ノルアドレナリンによりやる気や意欲といった部分を上げるという特徴を併せ持ちます。 なお、昔よく使われていた三環系の抗うつ剤には意欲ややる気を上げる抗うつ剤が多かったのですが、SSRIが登場してからはこの部分に働きかける抗うつ剤というのはめっきり減ってしまいました(正確には使われる頻度が減りました) そういった意味で、ノルアドレナリンに作用し、意欲ややる気を上げるサインバルタは希少性のある抗うつ剤とも捉えることができます。 SSRIは基本的にノルアドレナリンには作用しませんので、近年の抗うつ剤の中ではサインバルタとイフェクサーのみがノルアドレナリンに優位に働きかける抗うつ剤となります。 また、一般的には、イフェクサーよりもサインバルタの方が効果が強いと言われています。 ご参考までに、お薬110番では効果は以下のように記載されています。 気分が晴れずに落ち込んだり、悲観的になったり、やる気がでない、集中できない、眠れない・・そんなこじれた心の症状を改善し、気持ちが前向きになるのを助けます。 また、不安や緊張した気分をほぐして、気持ちを楽にします。 あまり詳しい説明にはなっていませんが、要するにうつ病・うつ状態に使われる薬というイメージになっています。 サインバルタの副作用 副作用については以下のように記載されています。 比較的安全性の高い抗うつ薬です。 おもな副作用は、吐き気、眠気、口の渇き、頭痛、めまい、便秘などですが、従来の抗うつ薬に比べかなり軽減されています。 SNRIというカテゴリーの抗うつ剤は、SSRIと同様に胃腸にも作用してしまうという特徴があるため、食欲の低下や胃腸の不具合と言ったSSRIと類似の副作用を持ちます。 上記の記載では従来の抗うつ薬に比べかなり軽減されていると書かれていますが、私の経験上、それでも胃腸への副作用はかなり重いという感想を持っています。 サインバルタを実際に使ってみた経験 カリフォルニアロケット処方 サインバルタは、かつてリフレックスを使っていた時に、リフレックスだけだと効果が不十分だ判断され、追加で処方されました。 作用プロセスの異なる複数の抗うつ剤を使用するという、いわゆるカリフォルニアロケットと呼ばれる処方です。 リフレックスはざっくり言ってしまうと、 「セロトニンとノルアドレナリンの放出量を増やす」 という作用プロセスを持ちます。 一方のサインバルタは、SNRI系の抗うつ剤のため、 「セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、両者の濃度を増やす」 という作用プロセスになります。 つまり、セロトニンとノルアドレナリンという神経伝達物質に働きかけるという特徴は同じものの、その増やし方が全く異なるため、両者を組み合わせることで、相乗効果を狙うという処方になります。 胃腸の副作用が現れる サインバルタを使い始めると、やはり想定していた通り胃腸に不具合が起こりました。 具体的には、• 気持ち悪さ• 胃のむかつき・不快感• 食欲の低下 などです。 そもそも食欲がなく、おなかの調子も悪かったところにこの副作用はとても困りました。 セロトニン症候群の発生により中止になる そして使い始めて数日後、突然劇的に体調が悪くなりました。 これまでとは全く異なった種類の体調不良で、急に焦燥感が強まりじっとしていられなくなり 、また動いていても突然座り込んでしまったり手が勝手に震えたりと自分でもよく理解のできない症状が現れました。 あまりにもおかしな症状が起こるので病院に問い合わせたところ、即サインバルタの使用は中止となりました。 どうもリフレックスとサインバルタという2種類の抗うつ剤を同時に使ったことで、脳内のセロトニンの濃度が高まりすぎ、セロトニン症候群と言う症状を発生させてしまったようです。 ということで残念ながら私はサインバルタをきちんと使うことができず、その後は抗うつ剤はリフレックス一本となりました。 ただ、ここで起こったような現象は必ずしも全員に起こるわけではなく、むしろ起こるのは確率的には低いようです。 ですのでたまたま私と相性が悪かったというだけの話かもしれません。 やはり抗うつ剤というのは複雑な作用をもたらすため、効果や受容性には個人差があるものだと痛感させられた経験です。 セロトニン症候群の謎 このように、私の場合には、胃腸の副作用とセロトニン症候群の発生により、しっかりサインバルタを使うことができませんでした。 そして今でも不思議に思うのは、セロトニン症候群とは何かということです。 脳内のセロトニン濃度が増えすぎることにより起こる現象なのですが、うつ病になった場合、そもそもセロトニンが少ないことが問題ではないのでしょうか? にも関わらず、セロトニンが増えすぎて悪さをするというのはどういうことなのでしょうか? 全く矛盾している現象のように思います。 受容体の変化がうつ病の原因? しばしば言われていることですが、おそらくうつ病の本質はセロトニンの減少そのものではなく、セロトニンが減少することにより、受容体に影響を及ぼし、この受容体の変化がうつ病の本体なのではないかということです。 もしそうなのだとしたら、セロトニンを増やせばいい、という単純な話ではないことも少しは納得できるような気がします。 この辺りの話は現在学会でも議論が分かれていると聞きますので、できるだけ近い将来にでも解明してもらえることを期待しています。 そして、更にうつ病に有効な薬の登場を期待しています。 サインバルタは評価の高い抗うつ剤 ちなみにこのサインバルタという薬は、臨床の現場においては、非常に評価の高い抗うつ剤のようです。 私自身の経験では、過去に何度も何度も医者から 「サインバルタを使ってみないか」 というお誘いを受けました。 なぜそれほどまでにサインバルタを勧めるのか聞いてみると、 「サインバルタは意欲ややる気を上げる効果に優れているので、例えば働きながら使う抗うつ剤としては最も適している」 という話でした。 確かに働くにあたっては、SSRIのようなどちらかというと心身を休ませ、ぼーっとしてしまう薬より、意欲ややる気を上げ、集中力や生産性を高める薬の方が適しているように思えます。 更に、一時的に体調が悪くなった場合に、サインバルタの状態を持ち上げる効果により不調の時を乗り越えることができるということもあるようです。 これらの話を踏まえると、サインバルタという薬はしっかり休む時よりは、活動性を上げていく必要があるときに奏功する抗うつ剤のように思えます。 もちろんセロトニンにもきちんと作用するので、不安を和らげたり、心身を安定させたりという効果も持ち合わせているはずですが、どうも上げる方の効果の方がサインバルタを特徴づけているようです。 サインバルタの特徴 以上、サインバルタの特徴をまとめると以下のようになります。 セロトニンとノルアドレナリンの両方に作用する• 特に意欲ややる気を上げる効果に優れる• 働きながら、なんとか乗り切りたい。 もしくは活動性を上げたいという時に重宝する• 臨床の現場での評判がよい• 副作用は軽減されていると言われているが、それでも人によってはかなり辛い• 特に胃腸系の副作用は人によって相性がある• しっかりとした効果がある反面、セロトニン症候群には注意が必要(特に多剤処方の場合).
次のサインバルタは時に「不眠」を起こすことがあります。 これはSSRIやSNRIに共通の副作用です。 抗うつ剤は、眠くなるイメージが強いため「眠れなくなる」というと意外に感じますが、不眠はしばしば見られる副作用なのです。 これはセロトニン受容体が刺激され、深部睡眠が 抑制されることが原因だと言われています。 不眠が生じると、夜になかなか寝付けないだけでなく、何度も目覚めてしまったり、悪夢にうなされたりします。 ただでさえ精神的に状態で、睡眠にまで支障をきたしてしまっては、たまったものではありませんね。 精神的につらい状況の中、せめて眠りくらいはゆったりと取りたいものです。 ここでは、サインバルタの不眠がなぜ生じるのか、また対処法はあるのかについて説明していきます。 1.サインバルタで不眠が生じる理由 サインバルタをはじめとした抗うつ剤は「脳内のモノアミン濃度を増やす」働きがあります。 モノアミンとはセロトニンやノルアドレナリン、ドパミンの総称で、これらが増えると抗うつ作用を発揮すると考えられています。 増えたモノアミンは、「受容体」という部分にくっつき、くっつく受容体の種類によって様々な効果を発現します。 受容体には色々あります。 「気分を持ち上げる」作用を持つもの、「吐き気を起こす」作用のあるもの、「眠くするもの」や「便秘、口渇を起こすもの」など本当に様々です。 抗うつ剤に期待することは「気分を持ち上げる」ことですから、「気分を持ち上げる受容体」にだけ作用してくれるのが理想です。 しかし、そううまくはいかないもので実際は色々な受容体にくっついてしまい、余計な作用が出てしまいます(これを副作用と言います)。 不眠が起こるのは、抗うつ剤が5HT(セロトニン)2A受容体を刺激するためと言われています。 セロトニン2A受容体を刺激されると、中枢神経が興奮する方向に働きます。 これは活気を出したり、無気力を改善させたりという良い働きもあるのですが、脳の覚醒レベルを上げるため、不眠になりやすくなってしまいます。 本当はぐっすりと寝ないといけない時間に抗うつ剤がセロトニン2A受容体を刺激してしまうと、眠りが浅くなったり、夜中に何回も起きてしまったり、早朝に目覚めてしまったりということが起こるのです。 また睡眠中に脳が働いてしまうため、夢も見やすくなります。 夢は夢でも、「いい夢」「楽しい夢」ならまだいいのですが、精神状態が悪い時は「悪夢」を見る頻度の方が圧倒的に高いため、これも患者さんを苦しめてしまいます。 2.他剤との比較 不眠の副作用はセロトニン受容体の一種である、「セロトニン2A受容体」にセロトニンがくっつくことで生じると言われています。 なので、セロトニンを選択的に増やす効果の高いSSRIやSNRIで多く認められます。 三環系抗うつ剤でも認められますが、SSRIやSNRIほどではありません。 逆にこれらの抗うつ剤はセロトニン2受容体を遮断すると言われています。 ということは、脳の覚醒レベルを下げる方向に働き、眠りを深くする効果があるのです。 このため、これらの抗うつ剤は「鎮静系抗うつ剤」とも呼ばれています。 SSRI、SNRI、三環系・・・不眠になりやすい(深い眠りが妨げられる) Nassa、四環系、デジレル・・・熟眠を得やすい(深い眠りが促される) 睡眠に関しては、このように分類できます。 しかし、鎮静系抗うつ剤は熟眠の度が過ぎてしまい、日中の眠気で困ることもあります。 どちらも一長一短ありますので、どのお薬を使うかは主治医とよく相談しましょう。 不眠が生じる頻度を一覧で比較すると、下表のようになります。 半数くらいの方は、そのまま様子をみていれば次第に慣れてきて、不眠の副作用が軽くなってくることがあります。 最初の1-2週間は不眠に悩まされても、そこから徐々に改善していき、最終的にはそれほど気にならなくなった、というケースは少なくありません。 何とか様子をみれる程度の不眠なのであれば、少し様子をみてみましょう。 2.増薬のペースを緩める 多くの抗うつ剤は少量から開始し、少しずつ量を増やしていきます。 それは、急に体内のセロトニン量が増えるとからだがびっくりしてしまい、様々な副作用が現れやすくなるからです。 不眠に関しても同じで、いきなり高容量の抗うつ剤を入れると生じやすくなります。 抗うつ剤への感度は個人差がありますので、一般的と考えられる量から開始したとしても、からだがびっくりしてしまうこともあります。 そんな時は、増薬のペースを緩めることをおすすめします。 抗うつ作用が出てくるのも遅くなってしまいますが、副作用の程度が軽くなるというメリットがあります。 例えば、サインバルタは20mgから始めますが、それで不眠が強く出てしまうようなら脱カプセルして10mgから始めたり、最初は隔日投与(2日に1回飲む)にするという方法があります。 こうすれば、効果は弱くなってしまうものの、副作用を軽くすることが可能です。 3.眠りを深くする抗うつ剤を併用する 不眠の原因であるセロトニン2A受容体への刺激を弱めるお薬を併用すれば、理論上は眠りが深くなります。 先ほど説明した、 ・四環系抗うつ剤(ルジオミール、テトラミドなど) ・Nassa(レメロン、リフレックスなど) ・デジレル などは「鎮静系抗うつ剤」と呼ばれて、セロトニン2A受容体を遮断することで、逆に眠りを深くします。 サインバルタに少量の鎮静系抗うつ剤を加える、あるいはサインバルタの量を少し減らして、少量の鎮静系抗うつ剤を加える、という方法はしばしば臨床では使われ、理にかなった処方です。 4.別の抗うつ剤に変える どうしても不眠の副作用がつらい場合には、別の抗うつ剤に変えるのも手です。 鎮静系抗うつ剤に切り替えれば不眠の副作用は改善される可能性が高いですが、別の副作用に困ることもありますので、主治医とよく相談してください。 基本的に鎮静系抗うつ剤は、「日中の眠気」「倦怠感」「ふらつき」などの副作用が出やすくなります。 他にも、 Nassa:体重増加 四環系:抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など) デジレル:性機能障害 などの副作用がでる可能性があります。 同系統のSSRI,SNRIの中で変薬してみるのも手です。 どれも不眠の副作用は生じやすいのですが、面白いことに抗うつ剤というのはたとえ同系統でも、効きが全然違うという事が臨床ではしばしばあります。 同じSNRIなのに、サインバルタからトレドミンに変えたら、調子が良くなってきた(あるいのその逆のパターンもありえます)など。 これは、同じSNRIといえども、再取込阻害作用の強さなどが薬剤間でかなり異なるためだと考えられています。 副作用に関しても同じことが言えます。 ですので、別のSSRIやSNRIに変更することで、改善をはかれる可能性はあります。 (注意)睡眠薬の併用することについて 不眠の副作用が出現したとき、睡眠薬を併用することで改善を図ろうと考える方がいます。 しかしこれは、注意が必要です。 現在主に用いられている、ベンゾジアゼピン系睡眠薬、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、睡眠潜時(眠るまでの時間)や総睡眠時間を増加させると言われていますが、深部睡眠は障害される(=睡眠の質は浅くする)と言われています。 つまり眠れるようになるし眠れる時間も増えるけども、睡眠の質は下げてしまい、浅い眠りにしてしますのです。 浅い眠りであっても眠れないよりはいいので、併用することはあるのですが、抗うつ剤で生じる不眠も、眠りの質が浅くなって起こっていることですから、睡眠薬と併用すると、睡眠の浅さに拍車がかかってしまうことがあります。 不眠の副作用がつらいからといって、安易に睡眠薬を使用しないよう注意が必要です。 理論的には、浅い眠りを更に増やす恐れがあり、不眠が悪化する可能性もあるのです。 【メンタルヘルス向上のヒント】 【こころの病気】 - - - - -恐怖症 -- -- -- -- -- - - - - - - 【こころと身体の病気】 【お薬()】 - - -- -- -- - --超短時間型 --- --短時間型 --- --- --- --- --中時間型 --- --- --- --- --- --- --長時間型 --- --- -メラトニン受容体作動薬 -- -オレキシン受容体拮抗薬 -- -三環系抗うつ剤 -- -- -- -- -- -四環系抗うつ剤 -- -- - -- -- -- -- -- - -- -- -- - -- -- -その他 -- -- -- () - - - - - - - - - - - - - - 抗精神病薬 - -- -- -第2世代抗精神病薬 -- -- -- -- -- -- -- -- -- - - - - - ADHD治療薬 - 抗酒薬 - 漢方薬 - - - - 向精神薬の副作用 - - - 【精神科への受診】 【こころの検査】 【治療法】 【精神疾患と取り巻く制度】.
次のバカ売れトラムセットは危険 クリニック徳院長の高橋徳氏(74歳)が「百害あって一利なし」とまで言い切るのが、鎮痛剤のリリカだ。 「リリカは知覚神経に存在するカルシウム受容体を阻害し、痛覚の伝導を遮断するとされています。 しかし、カルシウム受容体は知覚神経のみならず意識や思考に関する神経にも存在しています。 リリカはこれらの神経活性をすべて抑制するので、多彩な副作用が発生する。 しかも痛みを抑える神経の活性も抑え込んでしまうので、やがて鎮痛効果もなくなる」 整形外科医で望クリニック院長の住田憲是氏(71歳)も続ける。 「いま医療関係者の中で一番流行っているのが鎮痛剤のトラムセットです。 痛みが取れるからと整形外科医の間でも一番売れている薬ですが、私は飲みたくない。 この薬は一種の麻薬みたいなものです。 飲むと頭がぼーっとし、吐き気や便秘、痙攣など副作用も非常に多い」 痛みを抑えることもできず、副作用だけが残る。 にもかかわらず、「とりあえず」といって処方する医者は後を絶たない。 アトピーやリウマチなどの治療にも使われ「魔法の薬」とも言われるステロイド。 しかし、患者には処方するが、自分では使いたくないというのが医者たちの「本音」だ。 「ステロイドは対症療法に過ぎず、根本的な治癒にはなりません。 リウマチによく使われる副腎ステロイドは、免疫抑制効果があるので感染症のリスクが上がるし、腎臓にも負担がかかる」(高橋氏) 「短期間の服用ならいいのですが、ムーンフェイス(顔が腫れ丸くなる症状)や下痢、精神不安などステロイドは様々な副作用が出るので長期間の服用はしない」(南越谷健身会クリニック院長の周東寛氏・65歳).
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